紫杉醇（Taxol）是目前市场上最优秀的天然抗肿瘤药物之一，被认为人类未来20年内最有效的抗癌药物之一，然而，紫杉醇原料匮乏，目前主要通过植物提取分离、然后采用半合成的方法来获得，因而该药品的价格昂贵。从结构上来看，紫杉醇具有高度氧化的、复杂的[6-8-6]桥环体系和11个手性中心（包括多个季碳中心），被化学界公认为是有机合成历史上最具挑战性的天然产物分子之一。南方科技大学李闯创团队一直致力于具有高张力桥环体系的天然产物全合成研究。该团队前后历经8年，发展了新的合成策略，于近期完成了紫杉醇的不对称全合成。研究团队经过巧妙的底物设计，采用二碘化钐介导的频哪醇偶联反应为关键策略，首次在分子的底部成功关上合成挑战性很大的八元环。研究团队通过21步，实现紫杉醇的高效不对称全合成，这也是目前为止国际上最短的紫杉醇全合成路线。此外，该研究还发展了光照条件下仿生的单线态氧气的烯反应构建C4-C20环外双键与C5-羟基，还发明了一锅法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位侧链的串联反应。这些新发展的反应，极大地提高了合成的效率。该全合成采用汇聚式的多样性合成策略，所有的中间体都是新的化合物，为开发更优秀的紫杉烷类抗肿瘤药物提供了物质基础，为开发高效低毒的抗癌药物提供了新的机遇。研究成果以题为“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”发表于JACS。