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不对称催化实现双立体聚合结晶
材料人测试客服小陈     2022-06-13 微信扫码分享 登录后可收藏  
应用场景:
高效制备药物化合物
关键性能:
通过合并对映选择性Brnsted碱有机催化和使用单一聚合结晶的热力学立体控制,可以有效地利用这种不稳定性
产品介绍:

美国北卡罗来纳大学教堂山分校化学系Jeffrey S. Johnson报告了催化剂介导的不对称迈克尔加成/结晶诱导的广泛范围的非对映异构体转变的发现和发展。该序列控制三个立体中心,其中两个在立体化学上不稳定。1,3-二羰基和硝基烷烃的构型不稳定性,通常被认为是立体选择性合成中的不利因素,通过使用单一收敛结晶将对映选择性布朗斯台德碱有机催化和热力学立体控制相结合,可以有效地利用这一点。相关成果以“Doubly stereoconvergent crystallization enabled by asymmetric catalysis”发表在Science上。这项工作为在两个构型不稳定的不对称中心上操作的结晶诱导的非对映异构体转化奠定了基础,在这种情况下,由Dixon手性亚氨基正膦 Brønsted 超碱实现。本研究的结果表明,对于发散的、部分选择性的第一阶段不对称催化与结晶驱动的第二阶段立体收敛的生产性合并,可能存在扩大的机会。利用其无数优势的此类平台的推广和未来增长的关键将是开发基于晶体包装和机器学习分析等的强大预测工具。

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