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可克服细菌多药耐药性的合成抗生素
咕咚咕咚123     2021-10-28 微信扫码分享 登录后可收藏  
应用场景:
克服耐抗生素细菌
关键性能:
对治疗小鼠的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都是安全有效的
产品介绍:

缺乏有效对抗抗药性细菌的新药物,是一个日益严重的全球公共卫生问题。五十多年来,寻找新的抗生素在很大程度上依赖于对天然产物的化学修饰(半合成),这种方法没有能力对抗迅速演变的抗药性威胁。半合成修饰通常在多功能性抗生素中范围有限,通常增加分子量,并且很少允许对基础支架进行修饰。如果设计得当,优化合成路线可以很容易地解决这些缺点。伊利诺伊大学芝加哥分校Yury S. Polikanov、哈佛大Andrew G. Myers课题组演示了一种刚性的奥帕诺脯氨酸支架的结构导向设计和基于组分的合成,当它与克林霉素的氨基辛糖残基相连时,产生一种具有特殊效价和活性谱的抗生素,称之为伊博霉素。伊博霉素对ESKAPE病原菌有效,包括表达Erm和Cfr核糖体RNA甲基转移酶的菌株,产生针对大核糖体亚基的所有临床相关抗生素耐药的基因产物,即大环内酯类、林可酰胺类、氯霉素类、恶唑烷酮类、截短侧耳素和链阳菌素类。通过对伊博霉素与天然细菌核糖体以及Erm甲基化核糖体复合物的X-射线晶体学研究,揭示了该活性增强的结构基础,包括m62A2058核苷酸在抗生素结合上的位移。伊博霉素是口服生物可利用的,可以安全有效地治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染,本工作证明化学合成在耐药性增强的时代提供新的抗生素的能力。研究成果以“A synthetic antibiotic class overcoming bacterial multidrug resistance”为题发表于Nature。


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