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钯催化剂的均匀氢解反应
CYM     2021-12-16 微信扫码分享 登录后可收藏  
应用场景:
多相催化
关键性能:
实现以前未实现的双氢催化
产品介绍:

氚(3H)标记允许将放射性标签直接纳入候选药物,而不会对其化学和物理特性以及生物进行实质性改变。然而,由于缺乏试剂、低摩尔活性、受限的官能团耐受性或安全问题,许多可靠的氢化或氢解反应不能适用于氚标记。氚化水(3H2O)存在问题,因为标签会从无处不在的水中快速洗掉,而且实验人员可能会快速吸收放射性水,因此存在安全问题。然而,多相催化剂(如负载在碳上的钯)通过一种反应机制起作用,该反应机制也会导致药物中其他明显特征的官能团减少。均相钯催化剂可以与芳基(伪)卤化物进行化学选择性反应,但尚未用于氢解反应,因为在需要氧化添加后,它们不能分解二氢。鉴于此,德国马克斯普朗克煤炭研究所Tobias Ritter教授报告了一种具有明确定义的分子钯催化剂的均相氢解反应,展示了噻蒽离去基团是如何通过后期C–H官能化选择性引入药物,与传统离去基团的相关钯(II)催化剂的配位能力不同,以实现以前未实现的双氢催化。这种独特的反应性与定义明确的分子钯催化剂的化学选择性相结合,能够对小分子药物进行氚化,这些药物包含的功能可能是多相催化剂无法耐受的。氚化反应不需要惰性气氛或干燥条件,因此具有实用性和稳定性,可对药物的发现和开发产生直接影响。相关研究成果以“Tritiation of aryl thianthrenium salts with a molecular palladium catalyst”为题在线发表在Nature。


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